Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств

Группа Препараты
Препараты нитроглицерина Недлинного деяния Нитроглицерин
Долгого деяния Сустак, сустонит, тринитронг, нитронг, нитродерм
Препараты изосорбида динитрата Недлинного деяния Нитросорбид, изо мак, изодинит
Долгого деяния Кардикет, кардикс, изо мак ретард
Препараты изосорбида мононитрата Недлинного деяния Моно мак, моночинкве
Долгого деяния Моно мак депо, моночинкве ретард
Нитратоподобные препараты Молсидомин, натрия нитропруссид, амилнитрит

Артериальная Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств гипотензия. Существенное клиническое значение имеет понижение АД более чем на 10-15 мм рт. ст. от начального уровня. Гипотензия разъясняется выраженными вазодилатирующими качествами нитратов. При значимом понижении АД может быть ухудшение кровоснабжения внутренних органов, включая сердечко. Для предупреждения значимой гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа либо сидя с Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств приподнятыми ногами. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только лишь содействовать обморочному состоянию, да и ослаблению антиангинального деяния, потому что резкое уменьшение притока крови к сердечку приводит к ухудшению коронарного кровотока. В схожих случаях может быть развитие синдрома «обкрадывания» — усиление ишемии миокарда, в особенности у нездоровых с всераспространенным стенозирующим атеросклерозом Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств коронарных сосудов.

В особенности резкое понижение АД способен вызывать нитропруссид натрия, который применяется внутривенно капельно при гипертонических кризах, отеке легких, расслаивающей аневризме аорты, преэклампсии и эклампсии, также для управляемой гипотензии во время хирургических операций.

Рассматриваемый побочный эффект обусловливает такие противопоказания к приему нитроглицерина и других нитратов, как Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств артериальная гипотензия при уровне систолического давления наименее 90 мм рт. ст., диастолического — наименее 60 мм рт. ст.; коллапс, шок (в том числе кардиогенный, когда нитроглицерин может применяться только в случаях с довольно высочайшим левожелудочковым пресистолическим давлением, которое обеспечивается продуктами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией).

Способность нитратов снижать АД усиливается Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств в случаях сочетания их с другими сосудорасширяющими средствами, наркотическими анальгетиками, также со спиртными напитками. Раздельно необходимо подчеркнуть несопоставимость нитратов с силденафилом (виагрой). Этот продукт тоже действует через оксид азота, и может быть потенцирование сосудорасширяющего эффекта с развитием глубочайшей гипотензии и даже смертельного финала. В США сердечно-сосудистые отягощения с смертельным финалом Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств зарегистрированы у 68% пациентов, которые воспринимали виагру в купе с нитратами. Целенаправлено предупреждать пациентов о недопустимости потребления алкогольных напитков и приема виагры на фоне исцеления нитратами.

Ортостатический коллапс. Почаще этот побочный эффект вызывает нитроглицерин. Механизм ортостатического коллапса связан с уменьшением венозного возврата крови к сердечку, что ограничивает кровоснабжение мозга Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств при переходе в вертикальное положение. Потому, приняв продукт лежа либо сидя, пациент не должен стремительно вставать.

Тахикардия является обычным побочным эффектом нитратов и имеет барорефлекторный механизм, который заключается в понижении парасимпатического контроля частоты сердечных сокращений в ответ на расслабление сосудистой стены. Тахикардия бывает в особенности выражена при Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств монотерапии нитратами. В случаях их композиции с продуктами, вызывающими брадикардию: β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов из групп фенилалкиламинов (верапамил) и дигидропиридинов (никардипин, амлодипин и др., но не нифедипин) — этот побочный эффект нивелируется. Нифедипин, как и нитраты, часто вызывает рефлекторную тахикардию.

Решать вопрос об использовании нитратов у нездоровых с начально завышенной частотой Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств сердечных сокращений необходимо с осторожностью.

Брадикардия — редчайший побочный эффект, время от времени возникающий при внутривенном внедрении нитроглицерина на фоне выраженного понижения АД. Ее причина состоит в повышении тонуса блуждающего нерва. Для корректировки может быть применен атропин.

Боль в голове — распространенный побочный эффект нитратов. Она может продолжаться от 15-20 минут до нескольких часов Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств, иметь пульсирующий нрав, сопровождаться головокружением, в особенности у нездоровых с выраженным церебральным атеросклерозом. Боль в голове связана с неблагоприятным воздействием нитратов на церебральную гемодинамику — шунтированием крови из общей сонной артерии через систему артерио-венозных анастомозов и вены-эмиссарии в вены полости черепа. Результатом этого является понижение Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств мозгового кровотока, гипоксия мозга, увеличение внутричерепного давления, растяжение стен внутричерепных вен, которое является источником болевых чувств.

Об этом побочном эффекте следует предупреждать пациентов. Боль в голове обычно появляется после первых приемов нитратов, в особенности препаратов долгого деяния. При повторных приемах она выражена слабее либо отсутствует. Для ее корректировки можно по Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств предложению Б. Е. Вотчала вместе с нитратами использовать препараты, содержащие ментол (комфортен, а именно, валидол). Другим подходом является предназначение ненаркотических анальгетиков — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола.

Противопоказания, связанные с рассматриваемым побочным эффектом,— острое нарушение мозгового кровообращения и внутричерепная гипертензия.

В связи с более выраженным расширением сосудов бассейна внешней сонной артерии нитраты могут Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств вызывать таковой ненужный эффект, как чувство жара и гиперемия лица.

Увеличение внутриглазного давления является непостоянным побочным эффектом нитратов, имеет личный нрав. В связи с этим относительным противопоказанием можно считать глаукому.

Время от времени нитраты вызывают изжогу, механизм которой разъясняется расслаблением сфинктера пищевого тракта и забросом кислого содержимого Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств желудка в пищевой тракт. В схожих случаях, при нехороший переносимости, можно советовать прием антацидных препаратов.

Особенного обсуждения заслуживает таковой побочный эффект нитратов, как развитие толерантности, которая в большинстве случаев формируется при непрерывном приеме и заключается в понижении антиангинального эффекта. Толерантность появляется тем резвее, чем выше дозы препаратов. Механизм ее Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств развития может быть связан с истощением фонда SH-групп, участвующих в образовании NO из органических нитратов. Не считая того, нельзя исключить роль увеличения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и роста объема циркулирующей крови в ответ на понижение общего периферического сопротивления сосудов и ухудшение почечного кровотока.

Для преодоления толерантности Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств можно советовать таковой режим внедрения нитратов, при котором в течение суток имеются промежутки, свободные от их деяния («прерывистые» схемы предназначения). К примеру, с учетом хронофармакологических особенностей нитросорбид целенаправлено принимать 2 раза в денек в определенное время (в 8 и в 13 часов), чтоб за ночь чувствительность к продукту восстанавливалась. Не считая того Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств, при значимом понижении эффективности нитратов их можно отменить на срок до 1 месяца, переведя пациента на β-адреноблокаторы либо на блокаторы кальциевых каналов (не считая нифедипина). Имеются советы для восстановления припаса сульфгидрильных групп назначать содержащие их вещества — унитиол, ацетилцистеин, метионин.

Завышенную активность РААС можно восстановить применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, для уменьшения объема Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств циркулирующей крови показаны мочегонные средства. Но тут есть риск усиления гипотензивного деяния нитратов, потому использовать такие сочетания необходимо с осторожностью, под контролем АД. Они обычно имеют смысл при сочетании ишемической заболевания сердца с артериальной гипертензией.

Если у пациента, принимающего нитроглицерин под язык, ангинозный приступ купируется еще до полного Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств рассасывания пилюли, но появляется существенное понижение АД, мощная боль в голове, головокружение либо другие проявления побочного деяния, можно советовать после прекращения загрудинных болей проглотить оставшуюся часть пилюли. Всосавшись в кишечном тракте и поступив оттуда в печень, нитроглицерин стремительно разрушится, что уменьшит ненужные эффекты продукта. Эта обычная мера позволяет также Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств замедлить развитие толерантности к нитратам.

Имеются данные о том, что к буккальным формам нитроглицерина толерантность формируется изредка.

От толерантности нужно отличать те случаи, когда эффект нитратов отсутствует из-за неверного хранения либо внедрения препаратов. В особенности это относится к нитроглицерину, который стремительно разрушается на свету, окисляется на воздухе. Потому пилюли нитроглицерина Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств необходимо хранить непременно в черном месте и герметично закрытыми. Лучше защищены от разрушения препараты нитроглицерина, выпускаемые в аэрозолях. А при использовании капсул с нитроглицерином их нужно раздавливать зубами, о чем необходимо предупреждать пациентов, в первый раз принимающих данную фармацевтическую форму.

Развитие зависимости коронарных сосудов от деяния нитратов (парадокс «рикошета Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств» либо «отмены») является еще одним принципиальным побочным эффектом. Он проявляется обострением течения ишемической заболевания сердца после прекращения приема продукта (к примеру, при лечении сустаком — уже через 6-7 часов). Потому при отмене нитратов дозу следует снижать равномерно. По неясной причине рассматриваемый парадокс не развивается исключительно в случае использования изосорбида мононитрата с замедленным Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств высвобождением.

К числу достаточно нечастых видов побочного деяния нитратов относятся диспептические явления (тошнота, диарея).

Аллергические реакции на нитраты встречаются сравнимо изредка, появляются в большей степени в виде кожной сыпи. Для их профилактики нужно учесть аллергологический анамнез. От аллергических реакций нужно отличать раздражение кожи, которое время от времени может быть Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств при использовании нитроглицерина в форме мази.

Не считая того, нитраты способны вызывать метгемоглобинемию, но этот эффект наблюдается в главном при использовании больших доз. У пациентов со стенокардией в купе с анемией понижение кислородной емкости крови может стимулировать усугубление ишемии миокарда. Более свойственна метгемоглобинемия для деяния нитритов, а Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств именно амилнитрита, который не имеет значения как антиангинальное средство и в главном используется при отравлении цианидами. Амилнитрит вызывает и поболее выраженную гипотензию.

Нитропруссид натрия, не считая уже рассмотренной выраженной возможности вызывать резкое понижение АД и тахикардию, может вызывать боли за грудиной, тошноту, рвоту, беспокойство, также скопление цианидов, нарушающих тканевое Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств дыхание и вызывающих смертельно страшную гипоксию. В последнем случае требуется использовать метгемоглобинобразователи — метиленовый голубий, хромосмон, уже упомянутый амилнитрит (что наименее лучше ввиду усиления гипотензивного деяния). Метгемоглобин связывает цианиды. Совместно с метгемоглобинобразующими продуктами нужно вводить тиосульфат натрия, который переводит цианиды в наименее ядовитые тиоцианаты. Но скопление в организме значимых количеств тиоцианатов, вероятное Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств при использовании нитропруссида натрия, тоже небезопасно в связи с развитием метаболического ацидоза, беспомощности, дизартрии, спазмов мускул и судорог, психотической симптоматики, также гипотиреоза (тиоцианаты нарушают поглощение йода щитовидной железой).

Что касается ненужных эффектов молсидомина, то они близки к таким органических нитратов, но встречаются пореже и представлены в Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств главном головными болями, ортостатической гипотензией, покраснением лица, время от времени — диспептическими явлениями. Следует учесть противопоказания к предназначению молсидомина: кардиогенный шок, артериальная гипотензия, глаукома, кормление грудью.

По вопросу о способности внедрения рассматриваемых препаратов при беременности стоит отметить, что оно допустимо только при наличии серьезных показаний и под наблюдением доктора. Нитропруссид натрия, как Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств свидетельствуют результаты тестов на овцах, способен вызывать внутриутробную смерть плода, потому не должен назначаться беременным. С учетом возможности нитратов просачиваться в молоко и вызывать у малыша нарушения гемодинамики и метгемоглобинемию, грудное вскармливание на период исцеления нитратами следует закончить.

Таким макаром, в связи с высочайшей актуальностью нитратов — обширно используемой группы антиангинальных Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств средств — познание их побочных эффектов, кропотливый учет противопоказаний и небезопасных фармацевтических взаимодействий нужно как докторам, так и лекарственным работникам.

Противопоказания

Абсолютные Относительные
Аллергия на нитраты, ↑ чувствительность к нитратам, гипотензия, шок, ОИМ с ↓ КДДЛЖ, левожелудочко- вая дефицитность (↓ КДДЛЖ), тампонада сердца, гиповолемия (100/60 мм рт ст). Склонность к ортостатическим реакциям, гипотензия Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств, ↑ внутричерепное давление, геморрагический инфаркт, выраженная закрытоугольная глаукома.
↓ Потребности в кислороде миокарда ↑ Доставки кислорода к миокарду
Расширение вен (в главном) огромного круга кровообращения → ↓ ВД (преднагрузка) → ↓ РС → ↓ Qо2 Расширение артерий огромного круга кровообращения → ↓ АД (постнагрузка) → ↓ РС → ↓ Qо2 ↓ Пред- и постнагрузки → ↓ Экстраваскулярной компрессии → расширение больших коронарных сосудов ↓ Центральные звенья коронаросуживающих рефлексов Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств → Расширение больших коронарных артерий → ↑ коллатерального коронарного кровообращения (ККК)
Применение:
при всех формах стенокардии.

Побочные эффекты

Боль в голове – следствие расширения церебральных сосудов и растяжения окружающих тканей. В 1-ые деньки приема нитрата. Позднее к этому эффекту развивается толерантность.
Головокружение – следствие гипотензии более, чем на 10-15 мм рт. ст. от начального уровня. При в Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств/в внедрении развивается у 18% нездоровых и зависит от скорости инфузии.
Ортостатический коллапс – головокружение с обмороком. Не использовать стоя сублингвально (таб., аэроз.). Высочайший риск при приеме с алкоголем, диуретиками, при высочайшей температуре воздуха.
Брадикардия – итог активации n.Vagus. При в/в внедрении у 4% нездоровых. При ОИМ нитроглицерин противопоказан!, т.к. вызывает ↓ АД Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств и ↓ ЧСС.
Тахикардия – итог рефлекторного ↑ СНС (нитраты в неодинаковой степени) более, чем на 10-12уд/мин по сопоставлению с финалом. При в/в внедрении у 1% нездоровых.
Метгемоглобинемия – изредка, при нередком и продолжительном приеме пролонгированных нитратов и при в/в внедрении в больших дозах и долговременной инфузии.
Обострение глаукомы – итог расширения Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств сосудов глаза.
Взрывоопасность – итог испарения спирта из нитроглицерина.
Местное жжение – итог местного раздражающего деяния: жжение под языком при рассасывании пилюль нитроглицерина.
Онемение слизистой оболочки рта – итог местного раздражающего деяния на слизистую оболочки рта (аэрозоли).
Контактный дерматит – итог местного раздражающего деяния на кожу (ТТС, мази).
Замедление быстроты реакции – итог Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств деяния на ЦНС (учесть при вождении автомобиля).
Синдром отмены – после курсового исцеления и неожиданного прекращения введения нитроглицерина (↑ РААС: ↑ ОПС, ↑ ЧСС, ↑ АД).
Толерантность – итог истощения S-Н групп цистеина, ↓ активности ГЦ, цГМФ, и NO в тканях (нитраты в течение 2-х месяцев вызывают понижение эффекта у 66,6% нездоровых и укорочение Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств деяния у 100% нездоровых. Почаще развивается при приеме пролонгированных форм, в т.ч. мазей, пластырей и ТТС. Чем больше доза, тем больше возможность развития толерантности.

Профилактика толерантности Помощь при развитии толерантности
- Прерывающийся прием (через 10 – 12 час): перед физической нагрузкой (тринитролонг, нитросорбит), не использовать ночкой. - Ассиметричное предназначение (интервальная терапия): днем и вечерком, днем и деньком Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств, днем либо вечерком при дневных либо ночных приступах. - Чередовать (но не сочетать) нитраты с ЛВ другого механизма деяния: АПФ-блок., Са++-блок., β-блок., ментолом. - Использовать ЛВ, действующие более 4-12 час, т.к. чем почаще приемы, тем резвее толерантность и чем больше доза, тем резвее толерантность. - Повышение дозы дает временный Классификация и основные представители нитратов и нитратоподобных средств эффект. - Отменить нитрат на 3 – 5 дней. - Назначить донаторы S-Н групп: ацетилцистеин, метионин, каптоприл, периндоприл (потенцируют действие нитратов), гидралазин (подавляет метаболизм ЭРФ).


klassifikaciya-kompleksnih-soedinenij.html
klassifikaciya-kompyuternih-setej-doklad.html
klassifikaciya-kompyuterov-obshego-naznacheniya-po-oblastyam-primeneniya-referat.html